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Bethanechol Bethanechol Descrizione cloruro Bethanechol, USP, un agente colinergico, è un estere sintetico che è strutturalmente e farmacologicamente correlata alla acetilcolina. E 'designato chimicamente come 2 - [(amminocarbonil) ossi] - N. N. N cloruro di trimetil-1-propanaminium. La sua formula di struttura è: C 7 H 17 CIN 2 0 2 P. M. 196,68 È un bianco, igroscopica polvere cristallina avente un leggero odore di ammina, solubile in acqua. Ogni compressa per la somministrazione orale contiene 5 mg, 10 mg, 25 mg o 50 mg Bethanechol cloruro, USP. Le compresse contengono anche i seguenti eccipienti: lattosio anidro, silice colloidale, magnesio stearato, cellulosa microcristallina e sodio amido glicolato. Le compresse 25 mg e 50 mg contengono anche D & amp; C Yellow # 10 lacca di alluminio e FD & amp; C giallo # 6 lacca di alluminio. Bethanechol - Farmacologia Clinica cloruro Bethanechol agisce principalmente producendo gli effetti della stimolazione del sistema nervoso parasimpatico. Aumenta il tono del muscolo detrusore urinae, producendo di solito una contrazione sufficientemente forte per avviare minzione e svuotare la vescica. Stimola la motilità gastrica, aumenta il tono gastrico e spesso restituisce alterata peristalsi ritmica. La stimolazione del sistema nervoso parasimpatico rilascia acetilcolina a livello delle terminazioni nervose. Quando la stimolazione spontanea è ridotta ed è richiesto un intervento terapeutico, acetilcolina può essere dato, ma viene rapidamente idrolizzata dalla colinesterasi ei suoi effetti sono transitori. cloruro Bethanechol non viene distrutta dalla colinesterasi ed i suoi effetti sono più prolungato rispetto a quelli di acetilcolina. Effetti sul Gl e delle vie urinarie a volte compaiono entro 30 minuti dopo la somministrazione orale di Bethanechol cloruro, ma più spesso da 60 a 90 minuti sono necessari per raggiungere la massima efficacia. Dopo somministrazione orale, la consueta durata di azione della Bethanechol cloruro è un'ora, sebbene siano stati riportati dosi elevate (300 a 400 mg) per produrre effetti per un massimo di sei ore. L'iniezione sottocutanea produce un'azione più intensa sulla muscolatura vescicale quanto non faccia la somministrazione orale del farmaco. A causa dell'azione selettiva di Bethanechol cloruro, sintomi nicotinici di stimolazione colinergica sono solitamente assente o minima quando somministrato per via orale o sottocutanea in dosi terapeutiche, mentre gli effetti muscarinici sono prominenti. effetti muscarinici di solito si verificano entro 5 a 15 minuti dopo l'iniezione sottocutanea, raggiungono un massimo di 15 a 30 minuti, e scompaiono nel giro di due ore. Dosi che stimolano la minzione e la defecazione e aumentano la peristalsi normalmente non stimolare gangli o muscoli volontari. dosi terapeutiche di test in soggetti umani normali hanno scarso effetto sulla frequenza cardiaca, pressione sanguigna o la circolazione periferica. cloruro Bethanechol non attraversa la barriera emato-encefalica a causa della sua carica porzione ammina quaternaria. Il tasso metabolico e la modalità di escrezione del farmaco non sono stati chiariti. Uno studio clinico (Diokno, A. C .; Lapides, J .; Urol 10. 23-24 luglio 1977) è stato condotto sulla relativa efficacia di dosi orali e sottocutanee di Bethanechol cloruro sulla risposta tratto di muscolo della vescica nei pazienti con ritenzione urinaria. I risultati hanno mostrato che 5 mg del farmaco somministrato per via sottocutanea stimolato una risposta che era più rapida insorgenza e di grandezza maggiore rispetto una dose orale di 50 mg, 100 mg o 200 mg. Tutte le dosi orali, tuttavia, hanno una durata dell'effetto della dose sottocutanea. Sebbene la dose orale di 50 mg causato piccolo cambiamento nella pressione endovescicale in questo studio, questa dose è stata trovata in altri studi clinicamente efficace nella riabilitazione di pazienti con vesciche scompensati. Indicazioni e impiego per Bethanechol Bethanechol Cloruro compresse USP sono indicati per il trattamento di acuta post-operatorio e post-partum non ostruttiva (funzionale) ritenzione urinaria e per atonia neurogena della vescica urinaria con ritenzione. Controindicazioni Ipersensibilità al Bethanechol cloruro, ipertiroidismo, ulcera peptica, asma bronchiale latente o attiva, bradicardia pronunciata o ipotensione, instabilità vasomotoria, malattia coronarica, l'epilessia e parkinsonismo. cloruro Bethanechol non deve essere impiegato quando la forza o l'integrità della parete gastrointestinale o vescicale è in questione, o in presenza di ostruzione meccanica; quando maggiore attività muscolare del tratto gastrointestinale o vescica urinaria potrebbe rivelarsi dannose, come a seguito di chirurgia della vescica urinaria recente, la resezione gastrointestinale e anastomosi, o quando vi è possibile ostruzione gastrointestinale; in ostruzione del collo vescicale, disturbi gastrointestinali spastici, lesioni infiammatorie acute del tratto gastrointestinale, o peritonite; o in netto vagotonia. Precauzioni Generale In ritenzione urinaria, se lo sfintere non riesce a rilassarsi come Bethanechol cloruro contrae la vescica, l'urina può essere forzato fino l'uretere nella pelvi renale. Se c'è batteriuria, questo può causare un'infezione da reflusso. Informazioni per i pazienti cloruro Bethanechol dovrebbe preferibilmente essere presa un'ora prima o due ore dopo i pasti per evitare la nausea o vomito. si possono verificare vertigini, stordimento o di svenimento, specialmente alzandosi in piedi da una posizione sdraiata o seduta. Interazioni farmacologiche Particolare cura è necessario se questo farmaco viene somministrato a pazienti trattati con composti gangliari bloccando perché può verificarsi una caduta critica della pressione sanguigna. Di solito, gravi sintomi addominali compaiono prima che ci sia una tale diminuzione della pressione del sangue. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità studi a lungo termine sugli animali non sono stati condotti per valutare gli effetti sulla fertilità, potenziale mutageno o cancerogeno di Bethanechol cloruro. Gravidanza Gravidanza categoria C studi sulla riproduzione animale non sono stati condotti con Bethanechol cloruro. Inoltre non è noto se il cloruro di Bethanechol può causare danno fetale quando somministrato a donne in gravidanza o che possono influenzare la capacità riproduttiva. cloruro Bethanechol deve essere somministrato a donne in gravidanza solo se strettamente necessario. Le madri che allattano Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono secreti nel latte umano ea causa del rischio di reazioni avverse gravi da Bethanechol cloruro nei lattanti, si deve decidere se interrompere l'allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre . uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici non sono state stabilite. Reazioni avverse Le reazioni avverse sono rare in seguito alla somministrazione orale di Bethanechol cloruro, ma sono più comuni dopo l'iniezione sottocutanea. Le reazioni avverse sono più probabilità di verificarsi quando si aumenta il dosaggio. sono state osservate le seguenti reazioni avverse: Corpo nel suo complesso: malessere Digerente: crampi addominali o fastidio, il dolore coliche, nausea ed eruttazione, diarrea, borborigmi, salivazione Renale: urgenza urinaria Sistema nervoso: mal di testa Cardiovascolare: una caduta della pressione arteriosa con tachicardia riflessa, la risposta vasomotoria Pelle: vampate producendo una sensazione di calore, sensazione di calore sulla faccia, sudorazione; Respiratorio: costrizione bronchiale, attacchi asmatici Sensi speciali: lacrimazione, miosi Causale Relazione sconosciuto: le seguenti reazioni avverse sono state riportate, e non è stata stabilita una relazione causale con la terapia con Bethanechol cloruro: Corpo nel suo complesso: malessere Sistema nervoso: convulsioni sovradosaggio Primi segni di sovradosaggio sono dolori addominali, salivazione, arrossamento della pelle (& ldquo; sensazione di caldo e rdquo;), sudorazione, nausea e vomito. L'atropina solfato è un antidoto specifico. La dose raccomandata per gli adulti è di 0,6 mg. dosi ripetute possono essere somministrate ogni due ore, in base alla risposta clinica. Il dosaggio raccomandato nei neonati e nei bambini fino a 12 anni di età è di 0,01 mg / kg (fino ad un massimo singola dose di 0,4 mg) ripetuta ogni due ore se necessario fino a quando l'effetto desiderato si ottiene o effetti negativi di atropina preclude un ulteriore utilizzo. L'iniezione sottocutanea di atropina è preferita salvo in casi di emergenza quando via endovenosa può essere impiegato. La DL50 del Bethanechol cloruro è 1510 mg / kg nel topo. Bethanechol Dosaggio e somministrazione Dosaggio deve essere individualizzato, a seconda del tipo e della gravità della condizione da trattare. Preferibilmente somministrare il farmaco quando lo stomaco è vuoto. Se preso subito dopo si possono verificare mangiare, nausea e vomito. La dose orale adulto varia da 10 a 50 mg tre o quattro volte al giorno. La dose minima efficace sia determinata prestando 5 a 10 mg inizialmente, e ripetendo la stessa quantità ad intervalli di un'ora fino al verificarsi risposta soddisfacente, o fino a quando è stato dato un massimo di 50 mg. Gli effetti del farmaco a volte compaiono entro 30 minuti, e di solito sono massimo entro 60 a 90 minuti. Gli effetti del farmaco persistono per circa un'ora. Se necessario, gli effetti della droga possono essere aboliti prontamente con atropina (vedi SOVRADOSAGGIO). Come viene fornito Bethanechol Bethanechol Cloruro compresse USP sono disponibili i seguenti: 5 mg: bianche, rotonde, TV a faccia, bordo smussato, ha segnato tablet. Con impresso PLIVA / 323 sulla il lato segnato e liscia sull'altro lato. Disponibile in bottiglie da 100 (NDC 50111-323-01). 10 mg: bianche, rotonde, TV a faccia, bordo smussato, ha segnato tablet. Con impresso PLIVA / 324 su il lato segnato e liscia sull'altro lato. Disponibile in bottiglie da 100 (NDC 50111-324-01). 25 mg: giallo, rotondo, TV a faccia, bordo smussato, ha segnato tablet. Con impresso PLIVA / 325 su il lato segnato e liscia sull'altro lato. Disponibile in bottiglie da 100 (NDC 50111-325-01). 50 mg: giallo, rotondo, TV a faccia, bordo smussato, ha segnato tablet. Con impresso PLIVA / 326 su il lato segnato e liscia sull'altro lato. Disponibile in bottiglie da 100 (NDC 50111-326-01). Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; C) [Cfr USP Controlled temperatura ambiente]. Distribuire in un contenitore stretto resistente alla luce come definito nel USP, con chiusura a prova di bambino (come richiesto). TENERE QUESTA E tutti i farmaci FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI Teva Pharmaceuticals USA, INC. North Wales, PA 19454 Pacchetto / Label Display Panel Bethanechol Cloruro compresse USP 5 mg 100s Label Testo NDC 50111- 323 -01 Bethanechol Chloroide compresse USP 5 mg Pacchetto / Label Display Panel Bethanechol Cloruro compresse USP 10 mg 100s Label Testo NDC 50111- 324 -01 Bethanechol Cloruro Tablets USP 10 mg Pacchetto / Label Display Panel Bethanechol Cloruro compresse USP 25 mg 100s Label Testo NDC 50111- 325 -01 Bethanechol Cloruro Tablets USP 25 mg Pacchetto / Label Display Panel Bethanechol Cloruro compresse USP 50 mg 100s Label Testo NDC 50111- 326 -01 Bethanechol Chloride compresse, USP 50 mg
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